Hydroxystilbamidine Isethionate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Hydroxystilbamidine Isethionate được sử dụng trong điều trị một số bệnh nhân bị bệnh blastomycosis không xâm lấn của da, và blastomycosis phổi hoặc toàn thân ở trẻ em, với ít tác dụng phụ hơn amphotericin B. Hydroxystilbamidine Isethionate cũng được sử dụng trong chẩn đoán.

Dược động học:

Hydroxystilbamidine isethionate (HSB) hoạt động trên DNA ngoại bào và lysosome. Trong Trypanosome có sự ràng buộc rộng rãi và chọn lọc của HSB với DNA kinetoplastic. Điều này ức chế sự phân chia và sinh sản của tế bào. Trong nấm men có bằng chứng liên kết với DNA ngoại lai gây ra nhiều đột biến. HSB cũng được đưa vào trong lysosome và dẫn đến sự gia tăng đáng kể số lượng cơ thể giống như lysosome và các hạt bài tiết trong các sinh vật trypanosome. HSB cũng có thể ổn định màng lysosomal. HSB cũng đã được tìm thấy để liên kết RNA và là một chất ức chế mạnh mẽ các ribonuclease tế bào.

Dược lực học:

Hydroxystilbamidine isethionate là một thành viên của diamidine, một họ lớn của các hợp chất thú vị về mặt sinh hóa và dược lý. Nó có một sự kết hợp khá bất thường của các tính chất, thể hiện các hoạt động chống ung thư, chống sốt rét, kháng nấm và gây ung thư. Nó cũng xuất hiện để hoạt động như một chất ức chế miễn dịch. Thuốc này có thể được sử dụng trong điều trị bệnh blastomycosis, một căn bệnh do nấm lưỡng hình hoặc nấm mốc có tên Blastomyces dermatitids. Blastomycosis là một bệnh nhiễm trùng phổi có thể dẫn đến sốt, ho và (hiếm khi) các triệu chứng tương tự như bệnh lao. Hydroxystilbamidine phần lớn đã được thay thế bằng amphotericin B.